Hopfen soll Stoffe enthalten, die den körpereigenen Östrogenen des Menschen ähnlich sind. Sie wirken wahrscheinlich ähnlich, jedoch sehr viel schwächer.

Die Droge wird als mildes Einschlaf- und Beruhigungsmittel, bei nervösen Magenbeschwerden, durch die hormonelle Komponente sexuell dämpfend beim Mann (das erklärt auch warum mit Biertrinkermännern im Bett meist nicht mehr viel läuft), regelfördernd bei der Frau und gelegentlich als harntreibendes Mittel verordnet. Sie wirkt sich positiv bei Beschwerden in den Wechseljahren aus. Die Wirkstoffe dienen als aromatisierender und konservierender Zusatz zum Bier.

Die Volksheilkunde verwendet die Blätter des Hopfens in Form eines Aufgusses gegen Skorbut, bei Blutkrankheiten, langanhaltendem Fieber und bei Milzerkrankungen. Die Blätter gequetscht in Form einer Breiauflage können bei Rheuma, Gicht, Quetschungen und Verrenkungen verwendet werden.